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Discovery of (10R)-7-Amino-12-fluoro-2,10,16-trimethyl-15-oxo-10,15,16,17-tetrahydro-2H-8,4-(metheno)pyrazolo[4,3-h][2,5,11]-benzoxadiazacyclotetradecine-3-carbonitrile (PF-06463922), a Macrocyclic Inhibitor of Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK) and c-ros Oncogene 1 (ROS1) with Preclinical Brain Exposure and Broad-Spectrum Potency against ALK-Resistant Mutations
发现(10R)-7-氨基-12-氟-2,10,16-三甲基-15-氧代-10,15,16,17-四氢-2H-8,4-(甲氧基)吡唑并[4,3-h][2,5,11]-苯并恶二氮杂环十四烷-3-腈(PF-06463922),一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)和c-ros癌基因1(ROS1)的大环抑制剂,具有临床前脑暴露和广谱抗ALK耐药突变能力
相关领域
广告 间变性淋巴瘤激酶 克里唑蒂尼 化学 蛋白激酶结构域 药物发现 流出 碱性抑制剂 癌症研究 药理学 立体化学 激酶 生物化学 体外 肺癌 突变体 内科学 生物 医学 基因 恶性胸腔积液
网址
DOI
10.1021/jm500261q doi
其它 期刊:Journal of Medicinal Chemistry
作者:Ted W. Johnson; Paul Richardson; Simon Bailey; Alexei Brooun; Benjamin J. Burke; et al
出版日期:2014-05-13
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