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 External-Radiation-Induced Local Hydroxylation Enables Remote Release of Functional Molecules in Tumors 相关领域
化学
羟基化
体内
前药
激进的
荧光团
分子
功能群
组合化学
小分子
生物物理学
光化学
有机化学
生物化学
荧光
酶
生物
量子力学
物理
生物技术
聚合物
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| 其它 |
外部辐射诱导的局部羟基化使得能够远程释放肿瘤中的功能分子。 辐射诱导的体内控制释放的裂解尚待确定。我们证明了使用3,5-二羟基苄基氨基甲酸酯（DHBC）作为掩蔽基团，该掩蔽基团可通过体外和体内的外部辐射选择性地和有效地去除。DHBC主要与辐射产生的羟基自由基反应，在对位/邻位提供羟基化位置，然后进行1,4或1,6消除，以拯救客户分子的功能。该反应是快速的并且可以在生理条件下释放功能性分子。这种控释平台与活体系统兼容，如在细胞和肿瘤异种移植物中释放的Rhodol荧光团衍生物所证明。健壮的笼封基团，良好的释放产量以及渗透深度的独立性的综合优势，使DHBC衍生物成为用于化学生物学和前药活化的有吸引力的化学笼封基团。 |
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