Structure-analgesic activity relationships in a set of 2-aminobenzamide derivatives.

止痛药 效力 化学 数量结构-活动关系 解热药 分配系数 药理学 医学 立体化学 体外 有机化学 生物化学
作者
R Lisciani,S. LEMBO,Santolo Cozzolino,La Rotonda Mi,C Silipo,Antonio Vittoria
出处
期刊:PubMed 卷期号:41 (2): 89-102
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摘要

A set of 2-aminobenzamide derivatives designed as analgesic following the principles of correlation analysis have been prepared and tested. The analgesic effects shown by these products are similar to those of non-narcotic analgesic drugs; moreover, they do not show antipyretic effects and are inactive or very poor inhibitors of prostaglandin synthesis. Quantitative structure-activity relationships (QSAR) show that the analgesic potency (writhing test) is a function of the octanol-water partition coefficient. The predictive value of a correlation equation previously published is clearly demonstrated.

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