Crisaborole: Phosphodiesterase inhibitor for treatment of atopic dermatitis

医学 特应性皮炎 不利影响 皮肤病科 磷酸二酯酶抑制剂 临床试验 药理学 内科学
作者
David M. Paton
出处
期刊:Drugs of Today [Prous Science]
卷期号:53 (4): 239-239 被引量:62
标识
DOI:10.1358/dot.2017.53.4.2604174
摘要

Atopic dermatitis (AD) is an extremely common condition affecting as many as 10-20% of children and 2-10% of adults. A particularly distressing symptom of AD is pruritus. One of the important aspects of AD is inflammation associated with increased activity of phosphodiesterase 4 (PDE4), resulting in decreased intracellular levels of cyclic adenosine monophosphate, which in turn causes increased production of inflammatory cytokines. Crisaborole was developed as a small-molecule, boron-based, selective PDE4 inhibitor that can be used topically. Clinical trials have demonstrated its efficacy in treating patients with mild to moderate AD, resulting in significant relief of pruritus. Unlike PDE4 inhibitors that act systemically, crisaborole does not cause significant gastrointestinal adverse effects. The most common adverse effect has been temporary stinging and burning in about 4% of patients upon application of the 2% ointment. To date there is no evidence of atrophy, telangiectasia or hypopigmentation resulting from its use. Crisaborole is the first topically applied PDE4 inhibitor to be approved by the FDA for use in AD.
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