Pyridinylimidazole inhibitors of Tie2 kinase

化学 体内 血管生成素受体 血管生成 激酶 酪氨酸激酶 酪氨酸激酶抑制剂 药理学 受体酪氨酸激酶 癌症研究 生物化学 信号转导 癌症 受体 内科学 医学 生物 生物技术
作者
Marcus A. Semones,Yanhong Feng,Neil W. Johnson,Jerry L. Adams,Jim Winkler,Michael Hansbury
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier BV]
卷期号:17 (17): 4756-4760 被引量:38
标识
DOI:10.1016/j.bmcl.2007.06.068
摘要

This communication details the evolution of the screening lead SB-203580, a known CSBP/p38 kinase inhibitor, into a potent and selective Tie2 tyrosine kinase inhibitor. The optimized compound 5 showed efficacy in an in vivo model of angiogenesis and a MOPC-315 plasmacytoma xenograft model.
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