Design, synthesis, anticancer, antibacterial, and antifungal evaluation of 4‐aminoquinoline‐1,3,5‐triazine derivatives

化学 寻常变形杆菌 白色念珠菌 烟曲霉 蜡样芽孢杆菌 黑曲霉 抗菌活性 枯草芽孢杆菌 金黄色葡萄球菌 微生物学 氟康唑 赫拉 大肠杆菌 体外 细菌 生物化学 抗真菌 生物 基因 遗传学
作者
Hans Raj Bhat,Anup Masih,Anshul Shakya,Surajit Kumar Ghosh,Udaya Pratap Singh
出处
期刊:Journal of Heterocyclic Chemistry [Wiley]
卷期号:57 (1): 390-399 被引量:60
标识
DOI:10.1002/jhet.3791
摘要

Abstract A series of 4‐aminoquinoline 1,3,5‐triazine derivatives were synthesized and evaluated for anticancer activity against cancer cell lines HeLa, MCF‐7, HL‐60, HepG2 where these derivatives exert significant anticancer activity. The molecules found nontoxic against MCF‐12A. The molecules also showed potent inhibition of EGFR‐TK as compared to eroltinib in enzyme‐based assay. The newly synthesized derivatives were screened for their in vitro antibacterial and antifungal activity against Bacillus subtilis, Bacillus cereus , Staphylococcus aureus , Proteus vulgaris , Escherichia coli , Pseudomonas aeruginosa and Candida albicans , Aspergillus niger , Aspergillus fumigatus using cefixime and fluconazole as standard. Antibacterial screening results suggest that compound 7c showed potent activity against S. aureus , P. aeruginosa , and P. vulgaris . In antifungal screening, compound 7b showed significant activity against A. niger , A. fumigatus and moderate activity against C. albicans .
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