Brain Delivery of Curcumin Using Solid Lipid Nanoparticles and Nanostructured Lipid Carriers: Preparation, Optimization, and Pharmacokinetic Evaluation

姜黄素 固体脂质纳米粒 纳米载体 药代动力学 药理学 化学 纳米颗粒 抗氧化剂 生物利用度 材料科学 核化学 纳米技术 医学 生物化学
作者
Soroor Sadegh Malvajerd,Amir Azadi,Zhila Izadi,Masoumeh Kurd,Tahereh Dara,Maryam Dibaei,Mohammad Sharif Zadeh,Hamid Akbari Javar,Mehrdad Hamidi
出处
期刊:ACS Chemical Neuroscience [American Chemical Society]
卷期号:10 (1): 728-739 被引量:197
标识
DOI:10.1021/acschemneuro.8b00510
摘要

Curcumin is a multitherapeutic agent with great therapeutic potential in central nervous system (CNS) diseases. In the current study, curcumin was encapsulated in solid lipid nanoparticles (SLNs) and nanostructured lipid carriers (NLCs) for the purpose of increasing brain accumulation. The preparation processes have been optimized using experimental design and multiobjective optimization methods. Entrapment efficiency of curcumin in SLNs and NLCs was found to be 82% ± 0.49 and 94% ± 0.74, respectively. The pharmacokinetic studies showed that the amount of curcumin available in the brain was significantly higher in curcumin-loaded NLCs (AUC 0-t = 505.76 ng/g h) compared to free curcumin (AUC 0-t = 0.00 ng/g h) and curcumin-loaded SLNs (AUC 0-t = 116.31 ng/g h) ( P < 0.005), after intravenous (IV) administration of 4 mg/kg dose of curcumin in rat. The results of differential scanning calorimetry and X-ray diffraction showed that curcumin has been dispersed as amorphous in the nanocarriers. Scanning electron microscopy images confirmed the nanoscale size and spherical shape of the nanoparticles. The DPPH (2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl) free radical scavenging study indicated that preparation processes do not have any significant effect on the antioxidant activity of curcumin. The results of this study are promising for the use of curcumin-loaded NLCs in more studies and using curcumin in the treatment of CNS diseases.
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