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Nitrofurantoin– p ‐aminobenzoic acid cocrystal: Hydration stability and dissolution rate studies

共晶 化学 水合物 溶解 差示扫描量热法 热重分析 氢键 粉末衍射 水溶液 无机化学 核化学 结晶学 有机化学 分子 热力学 物理
作者
Suryanarayan Cherukuvada,N.J. Babu,Ashwini Nangia
出处
期刊:Journal of Pharmaceutical Sciences [Elsevier BV]
卷期号:100 (8): 3233-3244 被引量:117
标识
DOI:10.1002/jps.22546
摘要

Nitrofurantoin (NF) drug is known to transform to a hydrate form in aqueous medium. The hydration stability and dissolution rate of a few cocrystals of NF were compared with that of its stable β polymorph and hydrate form II. Hydrogen bonding and molecular packing in the novel cocrystal structures were analyzed. Pharmaceutical cocrystals of NF with p-aminobenzoic acid (PABA) and urea showed superior physicochemical properties compared with the known L-arginine salt hydrate. All the solid-state adducts were characterized by single-crystal X-ray diffraction, X-ray powder diffraction, differential scanning calorimetry, and thermogravimetric analysis. NF-PABA cocrystal was found to be superior among the compounds studied in terms of minimal transformation to NF hydrate and comparable dissolution rate to the reference drug.
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