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Synthesis, Antimicrobial, Anticancer Evaluation and QSAR Studies of 3/4-Bromo Benzohydrazide Derivatives

数量结构-活动关系 化学 抗菌剂 组合化学 抗菌活性 细胞毒性 生物活性
作者
Pradeep Kumar,Balasubramanian Narasimhan,Kalavathy Ramasamy,Vasudevan Mani,Rakesh Kumar Mishra,Abu Bakar Abdul Majeed
出处
期刊:Current Topics in Medicinal Chemistry [Bentham Science]
卷期号:15 (11): 1050-1064 被引量:10
标识
DOI:10.2174/156802661511150408111252
摘要

A series 3/4-bromo-N'-(substituted benzylidene/furan-2-ylmethylene/5-oxopentylidene/3- phenylallylidene)benzohydrazides (1-23) was synthesized and characterized by physicochemical and spectral means. The synthesized compounds were screened for their antimicrobial and anticancer potentials. Antimicrobial activity results indicated that compound 12 (pMICam = 1.67 μM/ml) was the most potent antimicrobial agent. The synthesized benzohydrazides were also having good anticancer potential and compound 22 (IC50 = 1.20 μM μM) was found to be the most potent anticancer agent which was more potent than standard drugs, tetrandrine (IC50 = 1.53) and 5- fluorouracil (IC50 = 4.6 μM). QSAR studies indicated that antimicrobial activity of synthesized compounds was best described by electronic parameter, total energy (Te) and topological parameters, valance zero order molecular connectivity index ((0)χ(v)) and Wiener index (W).
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