A Comparative Study of the Tabletability of Amorphous and Crystalline Forms of Organic Drugs

无定形固体 材料科学 压实 压片 化学工程 纳米技术 星团(航天器) 压缩(物理) 合理设计 液晶 红外光谱学 红外线的 分子构象 聚合物 剂型
作者
Vikram Chandrashekhar Joshi,Changquan Calvin Sun
出处
期刊:Molecular Pharmaceutics [American Chemical Society]
卷期号:23 (2): 945-957
标识
DOI:10.1021/acs.molpharmaceut.5c01370
摘要

Understanding differences in compression behavior between amorphous and crystalline forms of organic drugs provides valuable insights into how amorphization affects tabletability, which is critical for the rational development of pharmaceutical tablets. In this work, we evaluate the compaction properties of both solid forms across several structurally diverse model drugs and found that the tabletability profiles of amorphous forms cluster within a narrower range than those of their crystalline counterparts. Moreover, the differences observed at high compaction pressures are primarily governed by variations in interparticulate bonding strength, as supported by infrared spectroscopy. Finally, we discuss the broader implications of these findings for the design and development of amorphous solid dispersions in tablet formulations.
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