Pharmacological characterization of five cloned voltage-gated K+ channels, types Kv1.1, 1.2, 1.3, 1.5, and 3.1, stably expressed in mammalian cell lines.

粘菌毒素 脂毒素 克罗马卡林 化学 离子通道 钾通道 药理学 细胞培养 电生理学 兴奋剂 膜电位 生物 生物物理学 生物化学 神经科学 受体 TRPV1型 瞬时受体电位通道 遗传学
作者
Stephan Grissmer,A. N. Nguyen,Jayashree Aiyar,Douglas C. Hanson,Robert J. Mather,George A. Gutman,Michael J. Karmilowicz,D. D. Auperin,K. George Chandy
出处
期刊:Molecular Pharmacology [American Society for Pharmacology and Experimental Therapeutics]
卷期号:45 (6): 1227-1234 被引量:782
标识
DOI:10.1016/s0026-895x(25)10594-4
摘要

We have analyzed the biophysical and pharmacological properties of five cloned K+ (Kv) channels (Kv1.1, Kv1.2, Kv1.3, Kv1.5, and Kv3.1) stably expressed in mammalian cell lines. Kv1.1 is biophysically similar to a K+ channel in C6 glioma cells and astrocytes, Kv1.3 and Kv3.1 have electrophysiological properties identical to those of the types n and l K+ channels in T cells, respectively, and Kv1.5 closely resembles a rapidly activating delayed rectifier in the heart. Each of these native channels may be formed from the homomultimeric association of the corresponding Kv subunits, and pharmacological compounds that selectively modulate them may be useful for the treatment of neurological, immune, and cardiac disorders. The cell lines described in this report could be used to identify such drugs and we have therefore embarked on a pharmacological characterization of the five cloned channels. The compounds tested in this study include 4-aminopyridine, capsaicin, charybdotoxin, cromakalim, dendrotoxin, diltiazem, D-sotalol, flecainide, kaliotoxin, mast cell degranulating peptide, nifedipine, noxiustoxin, resiniferatoxin, and tetraethylammonium.
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