Synthesis, Antiplasmodial and Antitrypanosomal Evaluation of a Series of Novel 2-Oxoquinoline-based Thiosemicarbazone Derivatives

布氏锥虫 赫拉 化学 恶性疟原虫 氨基脲 体外 疟疾 组合化学 立体化学 药理学 病毒学 生物化学 生物 免疫学 基因
作者
Oliver T. Darrel,Siyabonga T. Hulushe,Thanduxolo E. Mtshare,Richard M. Beteck,Michelle Isaacs,Dustin Laming,Heinrich C. Hoppe,Rui W. M. Krause,Setshaba D. Khanye
出处
期刊:South African journal of chemistry [Sabinet]
卷期号:71: 174-181 被引量:11
标识
DOI:10.17159/0379-4350/2018/v71a23
摘要

Herein a series of novel thiosemicarbazones (TSCs) derived from 2-oxoquinoline scaffold is reported, and the target compounds have been successfully synthesized and characterized using standard spectroscopic techniques.The in vitro biological activities of synthesized molecules were evaluated against Plasmodium falciparum malaria parasites (strain 3D7), Trypanosoma brucei brucei parasites (strain 427) and HeLa cells.All the compounds displayed modest or no activity at a concentration of 20 µM and percentage viability of >50 % was often observed.Except for compound 9o, none of the final compounds exhibited cytotoxic effects against HeLa cells at 20 µM.
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