偶联剂2-（4-异硫氰基苄基）-1,4,7,10-四氮杂环十二烷四乙酸的合成工艺改进

以对硝基苯丙氨酸和乙二胺为原料,经酯化、胺解、成环、烷基化、还原、取代等反应合成了目标产物2-（4-异硫氰基苄基）-1,4,7,10-四氮杂环十二烷四乙酸（p-SCN-Bz-DOTA）,总产率为10．4%。反应中使用NaBH4/BF3体系代替甲硼烷作为还原剂,提高了操作过程的安全性；使用溴乙酸叔丁酯代替溴乙酸作为烷基化试剂,提高了烷基化的反应产率,而且避免了使用制备型高效液相色谱,降低了合成成本。