Synthesis, characterisation, biological evaluation and in silico studies of sulphonamide Schiff bases

化学 阿布茨 DPPH 碳酸酐酶 抗氧化剂 碳酸酐酶Ⅰ 立体化学 质子核磁共振 有机化学 组合化学
作者
Mustafa Durgun,Cüneyt Türkeş,Mesut Işık,Yeliz Demir,Ali Saklı,Ali Kuru,Abdussamat Güzel,Şükrü Beydemir,Süleyman Akocak,Sameh M. Osman,Zeid A. ALOthman,Claudiu T. Supuran
出处
期刊:Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry [Informa]
卷期号:35 (1): 950-962 被引量:106
标识
DOI:10.1080/14756366.2020.1746784
摘要

Sulphonamides are biologically important compounds with low toxicity, many bioactivities and cost-effectiveness. Eight sulphonamide derivatives were synthesised and characterised by FT-IR, 13C NMR, 1H NMR, LC-MS and elemental analysis. Their inhibitory effect on AChE, and carbonic anhydrase I and II enzyme activities was investigated. Their antioxidant activity was determined using different bioanalytical assays such as radical scavenging tests with ABTS•+, and DPPH•+ as well as metal-reducing abilities with CUPRAC, and FRAP assays. All compounds showed satisfactory enzyme inhibitory potency in nanomolar concentrations against AChE and CA isoforms with KI values ranging from 10.14 ± 0.03 to 100.58 ± 1.90 nM. Amine group containing derivatives showed high metal reduction activity and about 70% ABTS radical scavenging activity. Due to their antioxidant activity and AChE inhibition, these novel compounds may be considered as leads for investigations in neurodegenerative diseases.

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