The Pharmacophore of Short Cationic Antibacterial Peptides

化学 药效团 阳离子聚合 亲脂性 抗菌肽 抗菌活性 组合化学 生物利用度 抗菌剂 细菌 抗生素 生物化学 药理学 有机化学 医学 生物 遗传学
作者
Morten B. Strøm,Bengt Erik Haug,Merete Skar,Wenche Stensen,Trine Stiberg,John S. Svendsen
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:46 (9): 1567-1570 被引量:310
标识
DOI:10.1021/jm0340039
摘要

Cationic antibacterial peptides have been proclaimed as new drugs against multiresistant bacteria. Their limited success so far is partially due to the size of the peptides, which gives rise to unresolved issues regarding administration, bioavailability, metabolic stability, and immunogenicity. We have systematically investigated the minimum antibacterial motif of cationic antibacterial peptides regarding charge and lipophilicity/bulk and found that the pharmacophore was surprisingly small, opening the opportunity for development of short antibacterial peptides for systemic use.
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