Isolation, characterization and acetylcholinesterase inhibitory activity of alkaloids from roots of Stemona sessilifolia

乙酰胆碱酯酶 阿切 立体化学 化学 抑制性突触后电位 生物化学 生物 神经科学
作者
Dong-Hai Lai,Zhong‐Duo Yang,Weiwei Xue,Jie Sheng,Yin Shi,Xiaojun Yao
出处
期刊:Fitoterapia [Elsevier]
卷期号:89: 257-264 被引量:51
标识
DOI:10.1016/j.fitote.2013.06.010
摘要

Two new alkaloids, named stenine A (1) and stenine B (2), along with the known compounds neostenine (3), stenine (4) and neotuberostemonine (5), were isolated from the roots of Stemona sessilifolia. Their structures were elucidated by 1D- and 2D-NMR spectra and X-ray single-crystal diffraction experiment. Anti-acetylcholinesterase (AChE) activity of compounds 1-5 were also tested. Compounds 2 and 4 showed significant anti-acetylcholinesterase activities, with IC50 values of 2.1±0.2 μM and 19.8±2.5 μM, resp. The mode of AChE inhibition by Compound 2 (the most potential AChE inhibitor) was reversible and competitive. In addition, molecular modeling was performed to explore the binding mode of compound 2 with AChE.
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