Discovery of benzoheterocyclic-substituted amide derivatives as apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1) inhibitors

ASK1 赫尔格 细胞凋亡 激酶 IC50型 化学 生物利用度 酰胺 效力 药代动力学 药理学 丝裂原活化蛋白激酶激酶 生物化学 体外 蛋白激酶A 内科学 医学 钾通道
作者
Lin Tang,Minxiong Li,Changlin Bai,Xuejin Feng,Hai Hu,Yufen Yao,Baiqing Li,Hongwei Li,Guohong Qin,Ning Xi,Genpin Lv,Lei Zhang
出处
期刊:RSC medicinal chemistry [Royal Society of Chemistry]
卷期号:15 (3): 856-873 被引量:1
标识
DOI:10.1039/d3md00663h
摘要

Three series of benzoheterocyclic-substituted amide derivatives were designed and synthesized as potent ASK1 inhibitors in this work. After undergoing continuous structural optimization, compound 17a was discovered to be a novel inhibitor of ASK1 with good potency (kinase, IC
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