Discovery of NP3-742: A Structurally Diverse NLRP3 Inhibitor Identified through an Unusual Phenol Replacement

化学 赫尔格 亲脂性 哒嗪 苯酚 体内 炎症体 促炎细胞因子 吲哚试验 四肽 磷脂病 部分 生物化学 分泌物 立体化学 组合化学 结构-活动关系 化学合成 先天免疫系统 体外 RAC1 取代基 四嗪 药理学 化学生物学
作者
Juraj Velcicky,Jean‐Baptiste Langlois,Michael Wright,Philipp Janser,Daniela Angst,Christelle Arnold,Karen Beltz,Silke Brenneisen,Celine Dubois,Janet Dawson,Christian Fischer,Nina Gommermann,Andreas Heizmann,Slavica Ilić,Rainer Machauer,Magdalena Maschlej,Sarah Monnerat,Daniel Pflieger,Jacinda Ristov,Joëlle Rubert
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:68 (21): 23532-23553 被引量:4
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.5c02412
摘要

, demonstrating a favorable overall profile including diminished hERG inhibition and in vivo efficacy in a mouse peritonitis model.
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