Cysteine and Its Derivatives as New Delhi Metallo-beta-lactamase-1 Inhibitors

卡托普利 化学 半胱氨酸 IC50型 抗生素 细菌 新德里 效力 生物化学 药理学 微生物学 体外 生物 医学 大都市区 病理 内分泌学 血压 遗传学
作者
Cui‐Gai Bai,Yintong Xu,Ningning Li,Jinghan Wang,Cheng Yang,Yue Chen,Honggang Zhou
出处
期刊:Current Enzyme Inhibition [Bentham Science Publishers]
卷期号:11 (1): 46-57 被引量:6
标识
DOI:10.2174/1573408011666150408223245
摘要

Nearly all antibiotics are ineffective to the antibiotic-resistant bacteria New Delhi metallo-beta -lactamase-1(NDM-1), one of the most important reasons is that antibiotics can be hydrolyzed by NDM-1 in these bacteria. Up to date, Many compounds, including captopril, are found to possess NDM-1 inhibition activity. Herein we report that some cysteine derivatives or homocysteine derivatives can inhibit the NDM-1 protein, and the lead compound 9 has the inhibition of the NDM-1 protein with IC50 of 1 µM, which is about 8 times potency of captopril. Keywords: IC50, NDM-1, cysteine, captopril, derivatives, inhibition.
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