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Syntheses, DNA Binding and Anticancer Profiles of L-Glutamic Acid Ligand and its Copper(II) and Ruthenium(III) Complexes

赫拉 配体(生物化学) 化学 乙二胺 齿合度 DNA 金属 离子键合 立体化学 组合化学 药物化学 无机化学 有机化学 细胞 生物化学 离子 受体 催化作用
作者
Imran Ali,Waseem A. Wani,Kishwar Saleem,Diana Wesselinova
出处
期刊:Medicinal Chemistry [Bentham Science Publishers]
卷期号:9 (1): 11-21 被引量:101
标识
DOI:10.2174/157340613804488297
摘要

A new multidentate ligand (L) has been synthesized by the controlled condensation of L-glutamic acid with formaldehyde and ethylenediamine. Cu(II) and Ru(III) metal ion complexes of the synthesized ligand have also been prepared. The ligand and the metal complexes were purified by chromatography and characterized by spectroscopy and other techniques. Molar conductance measurements suggested ionic nature of the complexes. The ligand and the complexes are soluble in water with quite good stabilities; essential requirements for effective anticancer drugs. DNA binding constants (Kbs) for copper and ruthenium complexes were 1.8 x 103 and 2.6 x 103 M-1 while their Ksv values were 7.9 x 103, and 7.3 x 103; revealing strong binding of these complexes with DNA. Hemolytic assays of the reported compounds indicated their significantly less toxicity to RBCs than the standard anticancer drug letrazole. Anticancer profiles of all the compounds were determined on HepG2, HT-29, MDA-MB-231 and HeLa human cancer cell lines. All the compounds have quite good activities on HeLa cell lines but the best results were of CuL on HepG2, HT-29 and MDA-MB-231 cell lines.
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