Design, Synthesis, Formulation, and Bioevaluation of Trisubstituted Triazines as Highly Selective mTOR Inhibitors for the Treatment of Human Breast Cancer

化学 自噬 激酶 IC50型 药物发现 PI3K/AKT/mTOR通路 mTOR抑制剂的发现与发展 药理学 癌症研究 生物化学 体外 细胞凋亡 生物 信号转导
作者
Qiwen Sun,Yuxiu Chu,Nana Zhang,Rui Chen,Lili Wang,Lili Wang,Jiangxia Wu,Yongxi Dong,Hongliang Li,Ling Wang,Ling Wang,Lei Tang,Changyou Zhan,Jiquan Zhang
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:67 (9): 7330-7358 被引量:19
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c00173
摘要

demonstrated favorable pharmacokinetic and biosafety profiles and exerted a large antitumor effect in an MCF-7 subcutaneous bearing nude mice model. Our study shows the discovery of a highly selective mTOR inhibitor using a structure-based drug discovery strategy and provides a promising antitumor candidate for future study and development.
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