Chasing molecular glue degraders: screening approaches

偶然性 胶水 计算生物学 泛素连接酶 泛素 化学 计算机科学 生物 生物化学 物理 材料科学 基因 天文 复合材料
作者
Ana Domostegui,Luis Nieto‐Barrado,Carles Perez‐Lopez,Cristina Mayor‐Ruiz
出处
期刊:Chemical Society Reviews [Royal Society of Chemistry]
卷期号:51 (13): 5498-5517 被引量:168
标识
DOI:10.1039/d2cs00197g
摘要

proteolysis-targeting chimeras - PROTACs) overcome some limitations of traditional occupancy-based therapeutics. Here, we provide an overview of the "molecular glue" concept, with a special focus on natural and synthetic inducers of proximity to E3s. We then briefly highlight the serendipitous discoveries of some clinical and preclinical molecular glue degraders, and discuss the first examples of intentional discoveries. Specifically, we outline the different screening strategies reported in this rapidly evolving arena and our thoughts on future perspectives. By mastering the ability to influence PPIs, molecular glue degraders can induce the degradation of unligandable proteins, thus providing an exciting path forward to broaden the targetable proteome.
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