Route Evaluation and Ritter Reaction Based Synthesis of Oxazoline Acaricide Candidates FET-II-L and NK-12

里特反应 杀螨剂 组合化学 化学 恶唑啉 有机化学 催化作用
作者
Yu Zhang,Shilin Chen,Yuxiu Liu,Qingmin Wang
出处
期刊:Organic Process Research & Development [American Chemical Society]
卷期号:24 (2): 216-227 被引量:15
标识
DOI:10.1021/acs.oprd.9b00494
摘要

Clean synthetic processes are essential for industrial production of bioactive molecules. In this study, we explored several routes for the synthesis of acaricide candidates FET-II-L and NK-12 with the goal of developing a rapid route that is suitable for industrial production. Our results led us to adopt a Ritter reaction based aminohalogenation strategy that features fewer steps, simpler operation, and greatly increased overall yields relative to those of previously reported syntheses. After further optimization, the route reported herein is likely to be applicable for large scale production of these molecules.
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