A Fluorometric CYP19A1 (Aromatase) Activity Assay in Live Cells

芳香化酶 雌激素 活力测定 化学 雌激素受体 酶 高通量筛选 细胞 药理学 癌症研究 生物 细胞生物学 生物化学 医学 内科学 内分泌学 癌症 乳腺癌
作者
David K. Heidary,Sarah M. Kriger,Austin C. Hachey,Edith C. Glazer
出处
期刊:ChemMedChem [Wiley]
卷期号:16 (18): 2845-2850 被引量:8
标识
DOI:10.1002/cmdc.202100326
摘要

Inhibition of estrogen synthesis is an integral component of the frontline pharmacologic therapy for the treatment of estrogen receptor positive cancers. However, there is currently no direct, high-throughput-ready assay for aromatase (also known as CYP19A1) that can be performed in live cells. Herein we present a cell-based assay that allows for multiplexed assessment of enzyme activity, protein half-life, cell viability, and identification of inhibitors with slow off-rates.
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