A Fluorometric CYP19A1 (Aromatase) Activity Assay in Live Cells

芳香化酶 雌激素 活力测定 化学 雌激素受体 高通量筛选 细胞 药理学 癌症研究 生物 细胞生物学 生物化学 医学 内科学 内分泌学 癌症 乳腺癌
作者
David K. Heidary,Sarah M. Kriger,Austin C. Hachey,Edith C. Glazer
出处
期刊:ChemMedChem [Wiley]
卷期号:16 (18): 2845-2850 被引量:8
标识
DOI:10.1002/cmdc.202100326
摘要

Inhibition of estrogen synthesis is an integral component of the frontline pharmacologic therapy for the treatment of estrogen receptor positive cancers. However, there is currently no direct, high-throughput-ready assay for aromatase (also known as CYP19A1) that can be performed in live cells. Herein we present a cell-based assay that allows for multiplexed assessment of enzyme activity, protein half-life, cell viability, and identification of inhibitors with slow off-rates.
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