Synthesis and evaluation of 1,2,3,4-tetrahydro-1-acridone analogues as potential dual inhibitors for amyloid-beta and tau aggregation

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作者
Peng Lv,Cheng Xia,Ning Wang,Zhen-Quan Liu,Zhi-Shu Huang,Shi-Liang Huang
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry [Elsevier BV]
卷期号:26 (16): 4693-4705 被引量:22
标识
DOI:10.1016/j.bmc.2018.08.007
摘要

Amyloid-β (Aβ) and tau protein are two crucial hallmarks in Alzheimer's disease (AD). Their aggregation forms are thought to be toxic to the neurons in the brain. A series of new 1,2,3,4-tetrahydro-1-acridone analogues were designed, synthesized, and evaluated as potential dual inhibitors for Aβ and tau aggregation. In vitro studies showed that compounds 25-30 (20 μM) with N-methylation of the quinolone ring effectively inhibited Aβ1-42 aggregation by 84.7%-99.5% and tau aggregation by 71.2%-101.8%. Their structure-activity relationships are discussed. In particular, 30 could permeate the blood-brain barrier, bind to Aβ1-42 and tau, inhibit Aβ1-42 β-sheets formation, and prevent tau aggregation in living cells.
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