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Development of 2-aminooxazoline 3-azaxanthene β-amyloid cleaving enzyme (BACE) inhibitors with improved selectivity against Cathepsin D

组织蛋白酶 组织蛋白酶D 化学 酶 生物化学 药理学 失明 蛋白酶 生物 医学 验光服务
作者
Jonathan D. Low,Michael D. Bartberger,Kui Chen,Yuan Cheng,Mark R. Fielden,Vijay Gore,Dean Hickman,Qingyian Liu,E. Allen Sickmier,Hugo M. Vargas,Jonathan Werner,Ryan D. White,Douglas A. Whittington,Stephen Wood,Ana Minatti
出处
期刊：MedChemComm [The Royal Society of Chemistry]
日期：2017-01-01 卷期号：8 (6): 1196-1206 被引量：18
链接
rsc.org nih.gov europepmc.org nih.govdoi.org
标识
DOI：10.1039/c7md00106a
摘要
We report the discovery of an orally efficacious 3-aza-aminooxazoline-BACE1 inhibitor with 1 800 000× fold selectivity against CatD and no retinal effects in an early screening rat toxicology study.
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