Antiparasitic activities of novel pyrimidine N‐acylhydrazone hybrids

杀虫药 克鲁兹锥虫 抗寄生虫的 原生动物 利什曼病 恰加斯病 抗寄生虫药 药理学 利什曼原虫 嘧啶 化学 混合的 生物活性 戊脒 生物 杀锥虫剂 生物化学 体外 选择性 立体化学 结构-活动关系 微生物学 生药学 皮肤利什曼病 传统医学
作者
Julia Poletto,Michael J. V. da Silva,Andrey P. Jacomini,Danielle Lazarin Bidóia,Hélito Volpato,Celso Vataru Nakamura,Fernanda A. Rosa
出处
期刊:Drug Development Research [Wiley]
卷期号:82 (2): 230-240 被引量:13
标识
DOI:10.1002/ddr.21745
摘要

Abstract In this article, a series of 29 new pyrimidine N ‐acylhydrazone hybrids were synthesized and evaluated in vitro against Leishmania amazonensis and Trypanosoma cruzi protozoa that cause the neglected diseases cutaneous leishmaniasis and Chagas disease, respectively. Eight of the target compounds showed significant antiprotozoal activities with IC 50 values in 4.3–33.6 μM range. The more active compound 4f exhibited selectivity index greater than 15 and drug‐like properties based on Lipinski's rule.
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