Design, Synthesis, and Biological Evaluation of New Indole-Acrylamide-1,2,3-Triazole Derivatives as Potential α-Glucosidase Inhibitors

化学 阿卡波糖 丙烯酰胺 吲哚试验 IC50型 1,2,4-三唑 组合化学 三唑 对接(动物) 体外 立体化学 1,2,3-三唑 有机化学 生物化学 聚合物 单体 护理部 医学
作者
Seyed Esmaeil Sadat-Ebrahimi,Hiva Babania,Maryam Mohammadi‐Khanaposhtani,Mohammad Asgari,Somayeh Mojtabavi,Mohammad Ali Faramarzi,Azadeh Yahya‐Meymandi,Samaneh Zareie,Bagher Larijani,Mahmoud Biglar,Hossein Rastgar,Alireza Foroumadi,Mohammad Mahdavi
出处
期刊:Polycyclic Aromatic Compounds [Informa]
卷期号:42 (6): 3157-3165 被引量:3
标识
DOI:10.1080/10406638.2020.1854323
摘要

In this work, new indole-acrylamide-1,2,3-triazole derivatives 9a–j were synthesized via simple and efficient chemical reactions and screened for in vitro anti-α-glucosidase activities. All the synthesized derivatives exhibited excellent α-glucosidase inhibition in the range of IC50 = 65.0 ± 0.8 − 396.3 ± 0.7 µM as compared to the standard inhibitor acarbose (IC50 = 750.0 ± 1.5 µM). Furthermore, kinetic, docking, and toxicity evaluation of the title compounds were also performed.
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