Confirmation of More Stable Polymorphic Form of Etoricoxib at Room Temperature

依托三酯 化学 立体化学 有机化学
作者
Ting Zhang,Liping Wang,Ying Bao,Qi Yang,Lina Zhou,Hongxun Hao,Chuang Xie
出处
期刊:Journal of Pharmaceutical Sciences [Elsevier BV]
卷期号:107 (7): 1903-1910 被引量:7
标识
DOI:10.1016/j.xphs.2018.03.007
摘要

Polymorphic forms of etoricoxib have been reported in the literature, and form I was considered to be the most stable one. However, in this work, it was found that form I and form V are enantiotropic by differential scanning calorimetry analysis, solubility measurements, and solution-mediated polymorphic transformation experiments with form V being more stable than form I at room temperature. Thermodynamic transition temperature is determined as (353.45 ± 0.10) K. Besides, form V would transform to form I with the seeding effect of form I at high temperature below the melting point of form V. The crystal structure of form V was solved for the first time. The molecules in form V are linked by weak hydrogen bond C-H⋯O to form ring motif, which is nonexistent in form I.

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