Selective degradation of histone deacetylase 8 mediated by a proteolysis targeting chimera (PROTAC)

Jurkat细胞 HDAC8型 蛋白质水解 组蛋白脱乙酰基酶 嵌合体(遗传学) 化学 细胞生物学 组蛋白脱乙酰酶抑制剂 组蛋白 乙酰化 泛素 生物化学 生物 T细胞 遗传学 免疫系统 基因
作者
Jiranan Chotitumnavee,Yasunobu Yamashita,Yukari Takahashi,Yuri Takada,Tetsuya Iida,Makoto Oba,Yukihiro Itoh,Takayoshi Suzuki
出处
期刊:Chemical Communications [Royal Society of Chemistry]
卷期号:58 (29): 4635-4638 被引量:40
标识
DOI:10.1039/d2cc00272h
摘要

We developed a first-in-class proteolysis targeting chimera (PROTAC) for selective degradation of histone deacetylase 8 (HDAC8). The PROTAC induced degradation of HDAC8 without affecting the levels of other HDACs in cellular assays, and inhibited the growth of T-cell leukemia Jurkat cells more potently than a conventional HDAC8 inhibitor.
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