Metabolism of <i>N</i>-(1-Methyl-1-phenylethyl)-2-bromo-3, 3-dimethylbutanamide (Bromobutide) in Rats

N-(1-Methyl-1-phenylethyl)-2-bromo-3,3-dimethylbutanamide (bromobutide) のカルボニル基またはフェニル基14C標識体を5mg/kgの割合で雌雄ラットに1回経口投与すると, いずれの場合も14Cは速やかかつほぼ完全に糞尿中に排泄された. 投与後7日目の組織器官中の14C残留量は1g組織当り雄で0.11μg, 雌で0.07μg bromobutide 相当量以下であった. 糞尿中の代謝物のうち, フェニル基の水酸化は投与14Cの32～40%, t-ブチル基の酸化は58～63%, 脱ブロム化は50%以上の代謝物が受けており, グルクロン酸抱合化とともにこれらの代謝が主要であることが判明した. アミン側メチル基の水酸化物は少なく, アミドの水解物や硫酸あるいはアミノ酸抱合体は糞尿中に検出されなかった. 雄ラットに高用量 (125mg/kg) の [carbonyl-14C] bromobutide を投与すると酸化をほとんど受けない代謝物が低用量 (5mg/kg) 投与時より多く排泄されたが代謝物の種類は同様であった.