Synthesis of Methyl-d3 Arene via Electrochemical Deuterodefluorination of Trifluoromethyl Arene

三氟甲基 化学 电化学 产量(工程) 甲基 立体化学 药物化学 组合化学 群(周期表) 有机化学 物理化学 电极 物理 冶金 材料科学 量子力学 烷基
作者
Jiaming Cheng,Jie Sheng,Xu Cheng
出处
期刊:Organic Letters [American Chemical Society]
卷期号:25 (30): 5602-5607 被引量:16
标识
DOI:10.1021/acs.orglett.3c01942
摘要

The methyl -d 3 group is a new isotopic functional group for medicine design. In this work, we report an electrochemical deuteration approach for converting aromatic trifluoromethyl to methyl -d 3 groups with deuterium water in common DMF. Yields up to 94%, D ratio up to 97%, and CD 3 incorporation up to 90% were achieved. A basic additive is the key factor enabling the highly chemoselective reaction.
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