Degrader-antibody conjugates

连接器 结合 抗体-药物偶联物 蛋白质水解 单克隆抗体 计算生物学 有效载荷(计算) 组合化学 生物药物 计算机科学 化学 纳米技术 抗体 生物化学 生物 材料科学 免疫学 酶 网络数据包 数学分析 操作系统 类风湿性关节炎 数学 计算机网络
作者
Peter S. Dragovich
出处
期刊:Chemical Society Reviews [Royal Society of Chemistry]
卷期号:51 (10): 3886-3897 被引量:167
标识
DOI:10.1039/d2cs00141a
摘要

some type of chemical linker. This review provides a current summary of the DAC field. Many general aspects associated with the creation and biological performance of traditional cytotoxic antibody-drug conjugates (ADCs) are initially presented. These characteristics are subsequently compared and contrasted with related parameters that impact DAC generation and biological activity. Several examples of DACs assembled from both the scientific and the patent literature are utilized to highlight differing strategies for DAC creation, and specific challenges associated with DAC construction are documented. Collectively, the assembled examples demonstrate that biologically-active DACs can be successfully prepared using a variety of PROTAC payloads which employ diverse E3 ligases to degrade multiple protein targets.
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