Synthesis and Biological Activity of Oximes, Amines, and Lactams of Fusidane Triterpenoids

贝克曼重排 化学 立体化学 分子 抗生素 抗菌剂 己内酰胺 夫西地酸 细菌 生物化学 有机化学 生物 金黄色葡萄球菌 遗传学
作者
Е. В. Салимова,Lyudmila V. Parfenova
出处
期刊:ChemistrySelect [Wiley]
卷期号:6 (33): 8848-8854 被引量:5
标识
DOI:10.1002/slct.202102019
摘要

Abstract The article presents the synthesis and study of the antimicrobial and antitumor activity of fusidic acid derivatives containing oxime, amino substituents, and a caprolactam ring. The introduction of a caprolactam fragment into the molecule provides a high antibacterial effect comparable to that of fusidic acid and contributes to a 5.8‐fold decrease in hemolytic activity compared to that of the native antibiotic. The presence of two oxime groups in the methylfusidate molecule ensures a high antiproliferative effect against H522 cells of non‐small cell lung cancer, leading to 57 % of the lethality of this cell line.
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