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Two-Stage Strategy for Development of Proteolysis Targeting Chimeras and its Application for Estrogen Receptor Degraders

泛素连接酶 连接器 雌激素受体 酰肼 生物 小分子 化学 配体(生物化学) 靶蛋白 DNA连接酶 药物发现 受体 组合化学 生物化学 细胞生物学 泛素 癌症 遗传学 计算机科学 乳腺癌 基因 有机化学 操作系统
作者
Brett L. Roberts,Zhi‐Xiong Ma,Ang Gao,Eric D. Leisten,Dan Yin,Wei Xu,Weiping Tang
出处
期刊:ACS Chemical Biology [American Chemical Society]
卷期号:15 (6): 1487-1496 被引量:69
标识
DOI:10.1021/acschembio.0c00140
摘要

= 69%) in MCF-7. This proof-of -concept study demonstrates that the two-stage strategy can significantly facilitate the development of PROTACs against ER without the tedious process of making large numbers of PROTACs one by one. It has the potential to be expanded to many other targets.
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