Structure - activity studies with histamine H3 - receptor ligands

Se han sintetizado análogos de tioperamida. Los compuestos han sido ensayados in \n \nvitro para explorar los factores que permitan diseñar compuestos derivados de la tioperamida \n \nsin grupo tiourea que mejoren la penetración cerebral. Los compuestos más activos como \n \nH3-antagonistas contienen un átomo de nitrógeno aromático hetorocíclico sobre la cadena \n \nlateral. Estos compuestos se han empleado como cabeza de serie para obtener potentes \n \nH3-antagonistas de histarnina con estructura de ariloxietil y ariloxipropilimidazoles. \n \nLas relaciones estructura actividad de agonistas se han revisado brevemente. Se han \n \nestudiado un grupo de análogos de (S-[2-imidazol-4-il)etil]isotiourea (imetit) con el \n \nobjeto de explorar la transición entre agonistas y antagonistas. N,N' -dibutil-[S-[3-(imidazol- \n \n4-il)propil]isotiourea es un muy potente antagonistas que tiene Ki=1.5 nM.