Synthesis and antiproliferative evaluation of some iron chelators as polyamine transporter targeting agents

化学 多胺 亚精胺 赫拉 选择性 生物信息学 体外 运输机 组合化学 产量(工程) 多胺氧化酶 生物化学 立体化学 基因 材料科学 冶金 酶 催化作用
作者
S. Mohamad Reza Nazifi,Hojjat Sadeghi‐Aliabadi,Afshin Fassihi,Mehdi Aliomrani,Lotfollah Saghaie
出处
期刊:Canadian Journal of Chemistry [NRC Research Press]
卷期号:97 (8): 629-635
标识
DOI:10.1139/cjc-2019-0036
摘要

A series of kojic acid derivatives based on monoamines, diamines, and triamines have been synthesized in good yield and purity. A spermidine (spd) rescue experiment was applied against MCF-7 cells to evaluate the polyamine transporter selectivity, and in vitro antiproliferative effects were determined against Hela and DU-145 cell lines. Overall, 5b showed the best selectivity for the polyamine transporter and antiproliferative effects. Therefore, the in-silico metabolism profile and ADMET properties of the title compounds were calculated by the PreADMET server. Additionally, physicochemical properties of ligands were predicted by using the Molinspiration online property calculation server.
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