Rational design, synthesis, and biological evaluation of rigid pyrrolidone analogues as potential inhibitors of prostate cancer cell growth

化学 前列腺癌 立体化学 体外 体内 癌症研究 细胞生长 生长抑制 生物活性 效力 LNCaP公司 癌细胞 细胞培养 化学合成 DU145型 结构-活动关系 药理学 IC50型 组合化学 癌症 生物化学
作者
Lixin Qiao,Lian Yun Zhao,Rong Suobao,Xiong Wu Wu,Shaomeng Wang,Teruhiko Fujii,Marcelo G. Kazanietz,Laura Rauser,Jason E. Savage,Bryan L. Roth,Judith L. Flippen-Anderson,Alan P. Kozikowski
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier]
卷期号:11 (8): 955-959 被引量:30
标识
DOI:10.1016/s0960-894x(01)00097-x
摘要

Abstract In view of its role in tumor promotion and signal transduction, protein kinase C (PKC) has proven to be an exciting target for cancer therapy. With the aid of molecular modeling, we rationally designed and stereoselectively synthesized a new class of rigidified pyrrolidone-based PKC activators. Pyrrolidone 15 was found to exhibit reasonable affinity for PKCδ, with lower affinity for the other isozymes tested. Pyrrolidone Figure 1 , Scheme 1 causes the dose-dependent induction of apoptosis in LNCaP prostate cancer cells. This apoptotic effect could be markedly potentiated by the use of LNCaP cells overexpressing the PKCα or δ isozymes.
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