An updated patent review of AKT inhibitors (2020 – present)

蛋白激酶B PI3K/AKT/mTOR通路 变构调节 小分子 医学 计算生物学 药理学 癌症研究 生物信息学 化学 生物 生物化学 信号转导
作者
Pingqing Fu,Guo Yu,Lu Yang,Yi Xu,Na Liu,Xuejun Zhu,Xiaowu Dong,Jinxin Che
出处
期刊:Expert Opinion on Therapeutic Patents [Informa]
卷期号:33 (9): 549-564
标识
DOI:10.1080/13543776.2023.2273895
摘要

Protein kinase B (Akt), an essential protein in the PI3K/Akt/mTOR signaling pathway, plays a crucial role in tumor progression. Over the past two years, different types of Akt modulators have continued to emerge in the patent literature.This review focuses on the patent literature covering small molecule inhibitors, peptides, PROTACs, and antisense nucleic acids targetingAkt from 2020 to present. Also, we discuss the outcomes of several clinical trials, combination strategies for different mechanisms, and the application of Akt regulators in other non-oncology indications.Our search for relevant information was conducted using various databases, including the European Patent Office, SciFinder, andPubMed, from 01.2020 to 04.2023.In recent years, some combination therapeutic strategies involvingAkt inhibitors have shown promising clinical outcomes. Future research can be directed toward developing new applications of Akt inhibitors, which may have implications for other diseases beyond cancer. New attempts suggest that targeting allosteric sites may be a potential solution to the problem of isoform selectivity.Furthermore, directly knocking out Akt protein by using the degraderssuggests a promising direction for future development.
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