Probing Guanidino Pendant or Bridged Groups in Cyclic Antimicrobial Peptides Derived from Temporin L: A Strategy to Improve Efficacy against Gram-Negative Bacteria

化学 抗菌剂 细胞毒性 组合化学 环肽 抗生素 细菌 抗菌肽 体外 结构-活动关系 生物化学 抗生素耐药性 生物活性 立体化学 抗菌剂 效力 化学合成 抗菌活性 抗感染药 去肽
作者
Rosa Bellavita,Ida Boccino,Maria Rosa Loffredo,Silvano Palladino,Floriana Cappiello,Carlo Vetrano,Eeva Tortellini,Vincenzo Mazzarella,Salvatore Di Maro,Stefania Galdiero,Bruno Casciaro,Paolo Grieco,Maria Luisa Mangoni,Francesco Merlino
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:68 (23): 25038-25060
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.5c01984
摘要

) were selected based on their combined antimicrobial potency and low cytotoxicity toward human keratinocytes, emerging as the most structurally representative candidates of the introduced modifications. Further characterization provided an integrated view of their biological properties, highlighting guanidino-based cyclic temporins as attractive agents and a framework for developing next-generation therapeutics against resistant and biofilm-associated infections.

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