Discovery of GLPG1972/S201086, a Potent, Selective, and Orally Bioavailable ADAMTS-5 Inhibitor for the Treatment of Osteoarthritis

阿达姆斯 聚蛋白多糖酶 化学 骨关节炎 阿格里坎 软骨 药理学 药物发现 金属蛋白酶 生物化学 基质金属蛋白酶 血栓反应素 医学 关节软骨 病理 替代医学 解剖
作者
F. Brebion,Romain Gosmini,Pierre Deprez,Marie Varin,Christophe Peixoto,Luke J. Alvey,Hélène Jary,Natacha Bienvenu,Nicolas Triballeau,Roland Blanqué,C. Cottereaux,Thierry Christophe,Nele Vandervoort,Patrick Mollat,Robert Touitou,Philip M. Leonard,Frédéric De Ceuninck,Iuliana Botez,Alain Monjardet,Ellen van der Aar
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:64 (6): 2937-2952 被引量:55
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.0c02008
摘要

< 1.5 μM). The cocrystal structure of GLPG1972/S201086 with human recombinant ADAMTS-5 is discussed. GLPG1972/S201086 has been investigated in a phase 2 clinical study in patients with knee OA (NCT03595618).
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