Selective CDK6 Degradation via the KLHDC2 E3 Ubiquitin Ligase

细胞周期蛋白依赖激酶6 化学 泛素连接酶 细胞周期蛋白依赖激酶 泛素 生物化学 DNA连接酶 体内 细胞凋亡 细胞生物学 HEK 293细胞 蛋白质降解 体外 K562细胞 细胞培养 激活剂(遗传学) 细胞周期检查点 小分子 程序性细胞死亡 激酶
作者
Eunhye Jeon,Younghoon Kim,Hyunwoo Ahn,Michaël Martinez,Kyubin Hwang,Soyeong Cho,Brendan G. Dwyer,Bryan A. Romero,Stephen M. Hinshaw,Nathanael S. Gray,Taebo Sim
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:68 (23): 25539-25568
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.5c02713
摘要

reduced tumor burden and CDK6 levels in an in vivo xenograft model. Collectively, these findings highlight the potential of KLHDC2-mediated degraders as a novel strategy for selective CDK6 degradation and underscore the promise of KLHDC2 as an alternative E3 ligase platform for targeted protein degradation.
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