Graphical Synthetic Routes of Bicalutamide

比卡鲁胺(bicalutamide,1),化学名为(±)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺,是由英国AstraZeneca公司开发的非甾体雄激素拮抗剂,1995年在英国获准上市,主要用于治疗前列腺癌.研究表明(R)-比卡鲁胺(2)的抗雄激素活性是(S)-型异构体3的60倍,且肝代谢较慢,有利于减轻肝脏负担[1].本研究归纳了1、2和3的合成路线.