Capsaicin Succinate 之合成與藥理作用

以合成的capsaicin 和succinic anhydride進行合成反應，成功地合成capsaicin su ccinate， 並進行探討capsaicin 及capsaicin succinate 兩者在鎮痛和心臟血管系 統的作用。 腹腔注射capsaicin 或capsaicin succinate 於小白鼠，可產生一明顯減少醋酸誘發 腹部收縮次數的反應。抑制０．７％，０．２ml醋酸刺激的抗傷害感受性的作用呈現 -7 -6 -5 劑量相關性（１０ ，１０ 和１０ mol／kg ）。在天竺鼠離體胸主動脈實驗裡， 發現應用capsaicin 或capsaicin succinate 可以減緩phenylephrine 對血管平滑肌 的張力。然而，重覆投予則造成一種快速、長且持續的迅速耐性反應。產生迅速耐性 後，capsaicin及capsaicin succinate 不再產生血管鬆弛作用，反而引起收縮反應。 當靜脈注射capsaicin 或capsaicin succinate 對Wistar系大白鼠能產生心跳減緩、 血壓下降和呼吸抑制的三種反應。靜脈投予capsaicin 或capsaicin succinate （２ ５，２５０nmole／kg ）皆可產生血壓三相變化：Ａ，最初血壓短暫下降；Ｂ，血壓 回升；Ｃ，血壓延持心生下降反應。capsaicin succinate 血壓的反應並不會受atro pine，propranolol 和phentolamine的影響而改變，但最初的effect A．可受雙側迷 走神經切除而抑制，effect B與C 並不受迷走神經切除而改變。ADP （０．１mg／kg ）誘發大白鼠產生心律不整的作用時間，若以capsaicin succinate 前處理發現可縮 短起始時間，但不能縮減心律不整的作用時間。 綜合實驗結果可得：capsaicin succinate 能夠非常有效地抑制writhing反應，對血 管平滑肌有擴張作用，並且能引起血壓下降和心跳減緩的反應。比較capsaicin succ inate 和capsaicin 作用強弱程度，發現capsaicin succinate 的作用強度比capsai cin 有些微增強的傾向。