Pentafluorosulfanyl as a Novel Building Block for Enzyme Inhibitors: Trypanothione Reductase Inhibition and Antiprotozoal Activities of Diarylamines

化学 杀虫药 取代基 生物化学 体外 立体化学 药理学 生物
作者
Bernhard Stump,Christian Eberle,W. Bernd Schweizer,Marcel Kaiser,Reto Brun,R. Luise Krauth‐Siegel,Dieter Lentz,François Diederich
出处
期刊:ChemBioChem [Wiley]
卷期号:10 (1): 79-83 被引量:90
标识
DOI:10.1002/cbic.200800565
摘要

Pentafluorosulfanyl power! The SF5 group—a novel substituent with striking physicochemical properties—was used as building block for trypanothione reductase (TR) inhibitors and compared to its CF3 and C(CH3)3 relatives. The high in vitro activities of these derivatives against Trypanosoma brucei rhodesiense as well as against Plasmodium falciparum supports the suitability of SF5 as a component of drug-like compounds. Detailed facts of importance to specialist readers are published as ”Supporting Information”. Such documents are peer-reviewed, but not copy-edited or typeset. They are made available as submitted by the authors. Please note: The publisher is not responsible for the content or functionality of any supporting information supplied by the authors. Any queries (other than missing content) should be directed to the corresponding author for the article.
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