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Emulsions of hydrolyzable oils for the zero-order release of hydrophobic drugs

化学 分配系数 零阶 乳状液 药物输送 药品 动力学 色谱法 剂型 水解 化学工程 有机化学 一级 药理学 数学 工程类 物理 医学 量子力学 应用数学
作者
Laura Tebcharani,Caren Wanzke,Theresa Lutz,Jennifer Rodon Fores,Oliver Lieleg,Job Boekhoven
出处
期刊:Journal of Controlled Release [Elsevier BV]
卷期号:339: 498-505 被引量:25
标识
DOI:10.1016/j.jconrel.2021.10.014
摘要

Drug delivery systems that release hydrophobic drugs with zero-order kinetics remain rare and are often complicated to use. In this work, we present a gellified emulsion (emulgel) that comprises oil droplets of a hydrolyzable oil entrapped in a hydrogel. In the oil, we incorporate various hydrophobic drugs and, because the oil hydrolyzes with zero-order kinetics, the release of the drugs is also linear. We tune the release period from three hours to 50 h by varying the initial oil concentration. We show that the release rate is tunable by varying the initial drug concentration. Our quantitative understanding of the system allows for predicting the drug release kinetics once the drug's partition coefficient between the oil and the aqueous phase is known. Finally, we show that our drug delivery system is fully functional after storing it at −20 °C. Cell viability studies show that the hydrolyzable oil and its hydrolysis product are non-toxic under the employed conditions. With its simplicity and versatility, our system is a promising platform for the zero-order release of the drug.
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