Relationship between the inhibition constant (KI) and the concentration of inhibitor which causes 50 per cent inhibition (I50) of an enzymatic reaction

非竞争性抑制剂 非竞争性抑制 动力学 酶动力学 化学 基质(水族馆) 立体化学 生物化学 活动站点 生物 物理 生态学 量子力学
作者
Yung-Chi Cheng,William H. Prusoff
出处
期刊:Biochemical Pharmacology [Elsevier BV]
卷期号:22 (23): 3099-3108 被引量:12947
标识
DOI:10.1016/0006-2952(73)90196-2
摘要

A theoretical analysis has been made of the relationship between the inhibition constant (KI) of a substance and the (I50) value which expresses the concentration of inhibitor required to produce 50 per cent inhibition of an enzymic reaction at a specific substrate concentration. A comparison has been made of the relationships between KI and I50 for monosubstrate reactions when noncompetitive or uncompetitive inhibition kinetics apply, as well as for bisubstrate reactions under conditions of competitive, noncompetitive and uncompetitive inhibition kinetics. Precautions have been indicated against the indiscriminate use of I50 values in agreement with the admonitions previously described in the literature. The analysis described shows KI does not equal I50 when competitive inhibition kinetics apply; however, KI is equal to I50 under conditions of either noncompetitive or uncompetitive kinetics.
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