A platform for automated nanomole-scale reaction screening and micromole-scale synthesis in flow

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作者
Damith Perera,Joseph W. Tucker,Shalini Brahmbhatt,Christopher J. Helal,Ashley Chong,William Farrell,Paul Richardson,Neal W. Sach
出处
期刊:Science [American Association for the Advancement of Science]
卷期号:359 (6374): 429-434 被引量:398
标识
DOI:10.1126/science.aap9112
摘要

A reaction screen in flowing solvent Chemists charged with manufacturing pharmaceuticals have recently been exploring the efficiency advantages of continuous flow techniques. Perera et al. now show that a flow apparatus can also accelerate reaction optimization earlier in the drug discovery process. They modified a high-performance liquid chromatography system to screen a wide variety of solvent, ligand, and base combinations to optimize carbon-carbon bond formation. Injecting stock solution aliquots of the catalyst and reactants into a carrier solvent stream let the authors vary the main solvent efficiently and scale up the optimal conditions for product isolation. Science , this issue p. 429
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