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Synthesis and biological activities of potential metabolites of the non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor Efavirenz

埃法维伦兹 化学 逆转录酶 逆转录酶抑制剂 核苷逆转录酶抑制剂 核苷 体内 化学合成 核苷类似物 酶抑制剂 核苷酸转移酶 代谢物 立体化学 生物转化 生物化学 体外 人类免疫缺陷病毒(HIV) 核糖核酸 病毒学 抗逆转录病毒疗法 生物 生物技术 病毒载量 基因
作者
Jay A. Markwalder,David D. Christ,Abdul Mutlib,Beverly C. Cordova,Ronald M. Klabe,Steven P. Seitz
出处
期刊:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters [Elsevier BV]
卷期号:11 (5): 619-622 被引量:14
标识
DOI:10.1016/s0960-894x(01)00012-9
摘要

Studies on the biotransformation of the clinically important non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor efavirenz have shown that oxidation and secondary conjugation are important components of the processing of this molecule in vivo. We have synthesized metabolites of efavirenz to confirm their structure and to evaluate their activity as antivirals.

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