Discovery of RORγ Allosteric Fluorescent Probes and Their Application: Fluorescence Polarization, Screening, and Bioimaging

化学 荧光 变构调节 虚拟筛选 荧光各向异性 变构调节剂 维甲酸 转录因子 生物物理学 功能(生物学) 药物发现 计算生物学 受体 生物化学 细胞生物学 基因 物理 量子力学 生物
作者
Yan‐Cheng Yu,Zhen‐Jiang Tong,Xiaoting Liang,Jiazhen Wu,Yujing Xu,Jingjing Wang,Mengyuan Zhang,Tian‐Hua Wei,Jin Yang,Yibo Wang,Qing-Xin Wang,Qingqing Li,Zixuan Wang,Xuejiao Leng,Ning Ding,Xin Xue,Shan‐Liang Sun,Nian‐Guang Li,Xiao-Long Wang
出处
期刊:Journal of Medicinal Chemistry [American Chemical Society]
卷期号:67 (5): 4194-4224 被引量:1
标识
DOI:10.1021/acs.jmedchem.4c00058
摘要

Retinoic acid receptor-related orphan receptor γ (RORγ) acts as a crucial transcription factor in Th17 cells and is involved in diverse autoimmune disorders. RORγ allosteric inhibitors have gained significant research focus as a novel strategy to inhibit RORγ transcriptional activity. Leveraging the high affinity and selectivity of RORγ allosteric inhibitor
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